碳青霉烯类抗生素是抗菌谱最广，抗菌活性最强的非典型β-内酰胺抗生素，因其具有对β-内酰胺酶稳定以及毒性低等特点，已经成为治疗严重细菌感染最主要的抗菌药物之一。其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键;另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与通常青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对β-内酰胺酶高度的稳定性。

碳青霉烯类抗生素的作用是什么?

碳青霉烯类抗生素作用方式都是抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白，从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁，不受此类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是此药的作用靶位，比如亚胺培南与PBP的结合，尤其是PBP2的亲和力很强，阻碍细胞壁的合成，可使细菌迅速肿胀、溶解，而且其作用很少受接种菌量(PH5.5～8.5)的影响。美罗培南能迅速渗透入肠杆菌科和铜绿假单孢菌靶位，主要是与PBP2和PBP3紧密结合。帕尼培南对金葡菌的作用靶位PBP1和PBP3，对大肠杆菌、粘质沙霉菌和铜绿假单孢菌作用靶位为PBP2。

碳青霉烯类抗生素药理性能是什么?

抗菌活性 碳青霉烯抗生素为迄今抗菌谱最广、抗菌活性甚强的一类抗生素，其对多种β?内酰胺酶高度稳定，对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。细菌对该类药物不存在交叉耐药性，因而对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌都有强大的抗菌活性。

帕尼培南对革兰氏阳性菌的抗菌活性与亚胺培南相仿或略强，而美罗培南对革兰氏阳性菌效力较差;美罗培南抗阴性菌活性最强，其抗阴性菌的活性是亚胺培南的2～16倍;对铜绿假单孢菌活性也以美罗培南为最强，是亚胺培南的4倍。采用琼脂二倍稀释法对412株临床分离的致病菌测定美罗培南等药物的抗菌活性。结果显示：美罗培南对多种革兰氏阴性菌有较强的抗菌活性，强于亚胺培南、头孢吡肟、头孢他啶、环丙沙星、奈替沙星;对大肠埃希菌、克雷伯菌属、产气肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属、柠檬算菌属、变形菌属、沙雷菌属的MIC90≤0.08～0.25ug/ml，是亚胺培南MIC90的1/4～1/16;对阴沟肠杆菌、不动杆菌属的抗菌活性与亚胺培南相当，MIC90为0.25～0.5ug/ml;对嗜血流感菌MIC90为0.125ug/ml，是亚胺培南MIC90的1/16，是头孢吡肟MIC90的1/4，对革兰氏阳性菌的作用差于亚胺培南，但优于其他4种抗生素。

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